Кафедри

На базі проблемної лабораторії морфофункціональних досліджень НФаУ проведено дослідження біопроникності гліцираму – біологічно активної речовини з кореня солодки. Гліцирам – це тритерпеновий глікозид, який має широкий спектр фармакологічної активності. Однак виразність активності залежить від багатьох фармакокінетичних характеристик препарату, зокрема від біодоступності. Біодоступність у фармакології відображає здатність лікарської речовини засвоюватися в організмі. Прийнято вважати, що проходження ліків через кишковий епітелій (моношар клітин) є головним бар’єром для препарату на його шляху проникнення в систему кровообігу. Визначення біодоступності субстанції гліцерам проведено in vitro на моделі клітин лінії Caco-2, які відтворюють більшість властивостей і характеристик диференційованих епітеліальних клітин кишечника. У фармацевтичному секторі України впроваджена в практику біофармацевтична система класифікації (БСК) діючих речовин. Відповідно до існуючої БСК діючі речовини за їх розчинністю у різних середовищах і за проникністю розділені на 4 класи. Метою дослідження було визначити, до якого класу біофармацевтичної системи класифікації відноситься гліцирам. Матеріали та методи. Процедура визначення проникності на культурі клітин Сасо-2 складалася з наступних етапів: культивування клітин, інкубування клітин на мікропористому фільтрі (підготовка тест-системи), визначення тест-придатності системи (вимір трансепітеліального електричного опору, калібрування методу), визначення проникності стандартизованої субстанції гліцирам у порівнянні з внутрішнім стандартом пропранололу гідрохдоридом, кількісне визначення проникності дослідної субстанції методом ВРХ з УФ або МС-детектором. Результати та їх обговорення. В результаті проведеного експерименту з використанням моношару Сасо-2 отримано середнє значення проникності гліцираму (7,755 ± 0,517) Е-08 см/с. Ці дані свідчать, що субстанція гліцирам має низьку проникність через епітеліальний шар кишечника (менше 50 %). Враховуючи результати попередніх досліджень, в яких була встановлена висока розчинність гліцираму, можна віднести гліцирам згідно з біофармацевтичною системою класифікації до 3 класу. Висновки. Отримані результати досліджень обґрунтовують доцільність використання на основі гліцираму саме лікарських форм, які б минали бар’єр ентероцитів тонкого кишечника, зокрема песаріїв, гелів або кремів.

Кафедри

Переглянути

Фільтри

Налаштування

Сортувати за

Результатів на сторінку

Результати пошуку