Кафедри

Постійне посилання на розділhttps://repository.kpi.kharkov.ua/handle/KhPI-Press/35393

Переглянути

Результати пошуку

Зараз показуємо 1 - 6 з 6
  • Ескіз
    Документ
    Разработка опытно-промышленной технологии получения липосом с иринотеканом
    (ТОВ "Х-Пресс", 2018) Стадниченко, Александр Викторович; Краснопольский, Юрий Михайлович; Ярных, Татьяна Григорьевна
    Цель работы – на основе проведенного эксперимента предложить технологию получения липосомальной формы иринотекана; проанализировать получаемые полупродукты, предложить контрольные точки. Материалы и методы. Для изготовления липосом использовали липиды производства Lipoid, ФРГ. Холестерин, лимонную кислоту моногидрат, растворители использовали производства фирмы Sigma-Aldrich, США. Липидную пленку получали на роторном испарителе Buchi 210 с вакуумным контроллером при остаточном давлении 0,02 атм. рН контролировали на рН-метре Seven Compact (Mettler Toledo, США). Для гомогенизации использовали метод экструзии при высоком давлении, которую проводили на установке Microfluidiser M-110P (Microfluidics, США). Размер липосом определяли при 20 °С на приборе Zetasizer Nano ZS (Malvern Instruments, Великобритания). Технологию «химического градиента» проводили методом ультрафильтрации на опытно-промышленной установке АСФ-018 (Владисарт, РФ). Уровень инкапсуляции иринотекана в липосомы, концентрацию иринотекана, содержание посторонних примесей контролировали методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) на хроматографах Shimadzu LC-20 (Япония). Процесс лиофилизации производили на оборудовании Quarco (КНР). Результаты. Технологии получения наноструктурированных препаратов требуют комплексного подхода к разработке. Показан порядок производства липосомальной формы иринотекана, структурирован опыт, полученный при фармацевтической разработке и при внедрении препарата в опытно-промышленное производство. Проанализированы ключевые этапы производства, необходимые точки межоперационного контроля и контроля качества готового лекарственного средства. Рассмотрены отличия лабораторной технологии от технологии, реализуемой в опытно-промышленном масштабе. Реализация представленной технологии заложена на этапе фармацевтической разработки и научно-практически подтверждена рядом проведенных экспериментов. В результате получены серии продукта со стабильными показателями качества при воспроизводимых и контролируемых параметрах технологического процесса. Выводы. Предложена оригинальная опытно-промышленная технология получения липосомальной формы иринотекана. Стадии технологии проанализированы с точки зрения промышленной реализации, предложены контрольные точки.
  • Ескіз
    Документ
    Дослідження складу ліпідної мембрани при створенні ліпосом із іринотеканом
    (Укрмедкнига, 2017) Стадніченко, Олександр Вікторович; Краснопольський, Юрій Михайлович; Ярних, Тетяна Григорівна
    Проведено експеримент із дослідження оптимального складу ліпідної мембрани із використанням трьох типів кріопротектора. Досліджено ліпосомальні мембрани із співвідношенням ліпідів фосфатидилхолін / холестерин: 85/15; 80/20; 75/25; 70/30 за показником розміру ліпосом та інкапсуляції іринотекану у ліпосоми. Оптимальними визначено ліпосоми із співвідношенням ліпідів 80/20 відповідно. Окреслено шляхи підвищення ступеня інкапсуляції.
  • Ескіз
    Документ
    The study of the lipid membrane charge effect when creating liposomes with oxaliplatin
    (Національний фармацевтичний університет, 2016) Stadnichenko, O. V.; Krasnopolsky, Yu. M.; Yarnykh, T. G.
    The fight against cancer diseases is one of the most urgent problems of modern pharmacy. One of the basic standards of treatment is surgery in order to remove tumours with chemotherapeutic agents for suppression of disease manifestations. One of the ways for reducing toxicity of cytostatics is their incorporation into liposomes – nanoparticles composed of the lipid bilayer surrounding the internal cavity with the aqueous medium. Oxaliplatin is a platinum-containing chemotherapeutic agent of the 3-rd generation used as monotherapy or in combination with other drugs. When creating liposomal drugs the beginning of the work is associated with the study of the composition of the lipid membrane. The aim of the work is to study the effect of the lipid membrane charge when creating liposomes with oxaliplatin. Four types of differently charged lipid membranes for liposomal oxaliplatin formulation have been tested. Liposomes were formed by the lipid layer method with further high pressure homogenization. As a criterion the encapsulation degree was used. The highest encapsulation degree has been determined in negatively charged liposomes with the lipid membrane modified by dipalmitoyl phosphatidylglycerol (DPPG).
  • Ескіз
    Документ
    Изучение факторов, влияющих на стабильность липосом с цитостатиками при регидратации
    (УП "Профессиональные издания", 2017) Стадниченко, Александр Викторович; Краснопольский, Юрий Михайлович; Ярных, Татьяна Григорьевна
    Оксалиплатин и иринотекан являются перспективными веществами для создания липосомальной лекарственной формы. Разработка препаратов проводилась с конечной лиофилизацией для повышения показателей стабильности готовых лекарственных форм. Для успешного применения липосомальных препаратов в терапевтической практике необходимо обеспечить их необходимую стабильность после регидратации, перед введением. Стабильность включает сохранность инкапсуляции и размера в случае каждой липосомы, а также термодинамическую стабильность коллоидной системы в целом. Было изучено влияние холестерина на сохранность размера и степени инкапсуляции на примере липосом с иринотеканом. Липосомы были получены методом «химического градиента», с цитратом натрия в качестве внутреннего буферного раствора. Показано, что холестерин повышает стабильность размеров и инкапсуляции, оптимальным содержанием которого является 20% массовых. Также было изучено влияние дзета-потенциала на термодинамическую стабильность липосом после регидратации на примере липосом с иринотеканом и оксалиплатином. Повышения стабильности для липосом с иринотеканом удалось достигнуть при помощи добавки l-лизина в концентрациях 0,012%, при этом значение дзета-потенциала составило -5,1 mV.
  • Ескіз
    Документ
    Оптимизация параметров дзета-потенциала при создании липосом с иринотеканом
    (РГП на ПХВ "Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники", 2017) Стадниченко, Александр Викторович; Краснопольский, Юрий Михайлович; Ярных, Татьяна Григорьевна
    При создании эмульсионных лекарственных средств, в частности, наноструктурированных липосомальных форм, одним из важнейших показателей качества является агрегативная стабильность препарата. Дзета-потенциал является важным критерием термодинамической устойчивости липосомальной системы. Было изучено, что лиофилизированная липосомальная форма иринотекана обладает недостаточной термодинамической устойчивостью после регидратации. Проведены исследования, направленные на увеличение показателя дзета-потенциала и седиментационной устойчивости препарата путём модификации двойного электрического слоя l-аминокислотами. Изучены l-глицин, l-лизин и l-аргинин. Показано, что эффективным является содержание 0,012% l-лизина. Предложен технологический метод введения аминокислоты в липосомальную фармацевтическую композицию.
  • Ескіз
    Документ
    Experiment planning at the pharmaceutical development of liposomal cytostatics
    (Національний фармацевтичний університет, 2017) Stadnichenko, A. V.; Krasnopolsky, Yu. M.; Yarnykh, T. G.
    At present, there is an increasing interest in developing new ways of drug delivery and targeted therapy, using nanotechnology and nanomaterials. Aim – to study the order of carrying out of pharmaceutical development of liposoms with cytostatics. Propose the scope of the experiment to optimize the planned quality indicators and technological parameters. Materials and methods. Analysis of normative documents, scientific literature and also the results of previous personal experimental studies, which became the basis for determining the methodology for the creation of liposomal drugs based on oxaliplatin and irinotecan. Lipids manufactured by Lipoid, Germany, were used to make liposomes. The lipid film was produced on a Buchi 210 rotary evaporator with a vacuum controller, at a residual pressure of 0.02 atm. For homogenization, a high pressure extrusion method was used, which was carried out on a Microfluidiser M-110P (Microfluidics, USA). Results and discussion. With the development of the pharmaceutical industry, there is a growing interest to the use of nanotechnology and nanomaterials. One of the practical implementation of nanotechnology is liposomes with cytostatics. Concentration of the active substance; pH and salt API; method of loading for API into liposomes; lipid to lipid ratio, lipids concentration; particle size and internal volume; lipid solubility in the step of lipid film preparation; stability testing of of finished products are factors that need to be studied and solved for the successful implementation of the development. Planning an experiment in the pharmaceutical development of liposomal oxaliplatin and liposomal irinotecan are complex studyes with using the principles of Quality by Design (QbD). Conclusions. The requirements of normative documentation for creating liposomal forms of medicinal products are considered. At pharmaceutical development it is necessary to use the complex approach as the majority of the put questions can not be solved separately. An experiment planning system for the pharmaceutical development of liposomal preparations of irinotecan and oxaliplatin is proposed.