Методичні вказівки до лабораторних робіт з курсу "Хімія і технологія синтетичних лікарських сполук"

Abstract

Лікарські синтетичні речовини – одержані синтезом хімічні сполуки, що мають лікувальні властивості. Сучасна медицина широко використовує біологічно активні, переважно органічні лікарські синтетичні речовини у вигляді хіміко-фармацевтичних препаратів. Завдяки розвитку хімії і біології, починаючи з другої половини XIX століття, були створені умови для одержання екстрактів лікувальних препаратів, активніших за лікарську сировину (рослинного або мінерального походження), з якої їх виробляють. Лікарські активні сполуки, що виділяються з рослинної сировини та очищені відповідним чином від баластних речовин, розподіляють на дві групи: новогаленові (наприклад, препарат конвалії – конвазид, горицвіту – адонізид) алкалоїди (морфін, кофеїн, кокаїн, ефедрин, хінін, атропін тощо). Встановлення хімічної будови цих речовин зробило можливим використовувати їх як вихідні сполуки для синтезу нових лікарських синтетичних речовин, що мають цінні лікувальні властивості. Наприклад, з морфіну було одержано діонін і кодеїн, а з останнього – гідрокодон, з теоброміну – діуретин, з ерготоксину й ерготаміну – їх дигідропохідні тощо. Тепер для більшості алкалоїдів, уживаних у медицині, винайдено синтетичні замінники, що часто мають більш ефективні терапевтичні властивості. Наприклад, промедол та ізопромедол замінюють морфін, бігумаль та акрихін – хінін, новокаїн і совкаїн – кокаїн, метилкофеїн – кофеїн, дитилін – курарин, фосфакол – пілокарпін, прозерин – езерин тощо. У зв’язку з швидким зростанням хімічної промисловості в медицину почали широко впроваджуватися лікарські синтетичні речовини, незабаром виробництво їх перетворилось в окрему галузь промисловості синтетичних хіміко-фармацевтичних препаратів. Цьому сприяли досягнення хімії, фармацевтичної хімії, фармакології і терапії, зокрема експериментальної. Вивчення дії лікарських синтетичних речовин на організм дало можливість встановити ряд закономірностей зв’язку між хімічною будовою й фармакологічним впливом різних груп лікарських синтетичних речовин, синтезувати речовини з певним фармакологічним ефектом. З багатьох варіантів синтезованих речовин відбирали найцінніші і найефективніші препарати. Так, наприклад, з 500 синтезованих похідних барбітурової кислоти відібрано 15-18 речовин, з 6000 сульфамідів – близько 20 [1 ]. Лікарські синтетичні речовини стали найчисленнішою групою лікарських речовин, уживаних у сучасній медицині. Існує кілька різних класифікацій лікарських синтетичних речовин. У деяких випадках застосовують хімічну класифікацію на неорганічні сполуки (за групами періодичної системи елементів) і органічні сполуки – вуглеводні, спирти та ефіри, феноли, альдегіди й кетони, карбонові кислоти та їх ефіри, елементоорганічні сполуки (сірки, фосфору, арсену, стибію, ртуті), аміносполуки й аміди, барвники, гетероциклічні сполуки, алкалоїди, вуглеводи і глікозиди, гормони, вітаміни, антибіотики. Недоліком такої класифікації є необхідність розглядати в одній і тій самій групі сполуки з різним фармакологічним ефектом. Більш поширені змішані класифікації, в основу яких покладено подібність фармакологічного ефекту, але деякі речовини доводиться виділяти в окремі групи за хімічною ознакою (наприклад, сульфаміди, ртутні сечогінні, барвники). За цією класифікацією в одну й ту саму групу входять речовини, що мають різну хімічну будову.