Оптимизация параметров дзета-потенциала при создании липосом с иринотеканом

Abstract

При создании эмульсионных лекарственных средств, в частности, наноструктурированных липосомальных форм, одним из важнейших показателей качества является агрегативная стабильность препарата. Дзета-потенциал является важным критерием термодинамической устойчивости липосомальной системы. Было изучено, что лиофилизированная липосомальная форма иринотекана обладает недостаточной термодинамической устойчивостью после регидратации. Проведены исследования, направленные на увеличение показателя дзета-потенциала и седиментационной устойчивости препарата путём модификации двойного электрического слоя l-аминокислотами. Изучены l-глицин, l-лизин и l-аргинин. Показано, что эффективным является содержание 0,012% l-лизина. Предложен технологический метод введения аминокислоты в липосомальную фармацевтическую композицию.

During creation of emulsion medicines, in particular nanostructured liposomal forms, one of the most important indicators of quality is the aggregative stability of the drug. The zeta potential is an important criterion for the thermodynamic stability of the liposomal system. It was studied that the liposomal form of irinotecan possesses insufficient thermodynamic stability after rehydration. An experiment was performed to increase the zeta potential and, in the same time, the stability of the liposomal formulation, by modifying the double electrical layer with the l-amino acids. L-glycine, l-lysine and l-arginine was studied. It was shown that the content of 0.012% l-lysine is optimal. A technological method for introducing an amino acid into a liposome pharmaceutical composition was proposed.